Meniu

Mesalazina: ce este, utilizari medicale si efecte secundare

Verificat medical
Ultima verificare medicală a fost facuta de Dr. Aurora Albu pe data de
Scris de Echipa Editoriala Med.ro, echipa multidisciplinară.

Mesalazina reprezintă un medicament antiinflamator intestinal esențial în tratamentul bolilor inflamatorii intestinale, în special colita ulcerativă și boala Crohn. Acest medicament acționează direct asupra mucoasei intestinale, reducând inflamația și ameliorând simptomele precum diareea, durerile abdominale și sângerările rectale.

Disponibilă în diverse forme farmaceutice, mesalazina poate fi administrată oral prin tablete sau capsule cu eliberare întârziată, sau local prin supozitoare și clisme, în funcție de localizarea și severitatea bolii. Eficacitatea sa a fost dovedită atât în inducerea remisiunii în fazele active ale bolii, cât și în menținerea acesteia pe termen lung. Deși este în general bine tolerată, mesalazina poate provoca efecte secundare precum greață, dureri de cap sau reacții alergice, fiind necesară monitorizarea funcției renale în timpul tratamentului.

Ce este mesalazina?

Mesalazina, cunoscută și sub denumirea de acid 5-aminosalicilic (5-ASA), este un medicament antiinflamator utilizat în principal pentru tratamentul afecțiunilor inflamatorii intestinale cronice. Acțiunea sa se concentrează direct asupra mucoasei intestinale, fără a suprima sistemul imunitar la nivel sistemic.

Definiție și clasificare: Mesalazina face parte din clasa medicamentelor numite aminosalicilați, fiind înrudită chimic cu acidul salicilic. Spre deosebire de alte antiinflamatoare, mesalazina acționează local la nivelul intestinului, având efecte minime asupra altor sisteme din organism. Acest medicament a fost dezvoltat ca o alternativă mai sigură la sulfasalazină, primul aminosalicilat utilizat în tratamentul bolilor inflamatorii intestinale, care provoca frecvent efecte adverse datorită componentei sulfapiridinice. Mesalazina reprezintă componenta activă a sulfasalazinei, dar fără efectele secundare asociate sulfapiridinei.

Mecanism de acțiune: Mesalazina acționează prin inhibarea producției de mediatori proinflamatori în mucoasa intestinală. Medicamentul blochează căile ciclooxigenazei și lipooxigenazei, reducând astfel sinteza de prostaglandine și leucotriene implicate în procesul inflamator. De asemenea, mesalazina interferează cu producția de citokine proinflamatoare, inhibă activarea factorului nuclear kappa B (NF-κB) și reduce activitatea celulelor imune precum limfocitele, macrofagele și celulele natural killer la nivelul mucoasei intestinale. Aceste efecte contribuie la diminuarea inflamației și la promovarea vindecării țesutului intestinal afectat.

Forme disponibile și mărci comerciale: Mesalazina este disponibilă în diverse forme farmaceutice, fiecare concepută pentru a elibera substanța activă în zone specifice ale tractului gastrointestinal. Formele orale includ tablete și capsule cu eliberare întârziată sau prelungită, care protejează medicamentul de aciditatea gastrică și permit eliberarea sa în intestinul subțire sau colon. Formele rectale includ supozitoare, spume rectale și clisme, utilizate pentru tratamentul afecțiunilor localizate în partea distală a colonului și rect.

Acțiunea în organism: După administrare, mesalazina este transportată la locul de acțiune în funcție de forma farmaceutică utilizată. Formulările orale sunt concepute cu sisteme speciale de eliberare care protejează medicamentul de degradarea în mediul acid al stomacului și permit eliberarea sa în zonele afectate ale intestinului. Odată ajunsă la nivelul mucoasei intestinale, mesalazina acționează local pentru a reduce inflamația. Absorbția sistemică este limitată, aproximativ 20-30% din doza administrată fiind absorbită în circulația sanguină. Medicamentul absorbit este metabolizat în ficat și intestin prin acetilare, rezultând metabolitul inactiv N-acetil-5-ASA. Atât mesalazina, cât și metabolitul său sunt excretate prin urină și fecale. Efectul terapeutic se manifestă direct la nivelul mucoasei intestinale, unde medicamentul reduce inflamația și promovează vindecarea.

Utilizări medicale ale mesalazinei

Mesalazina reprezintă un pilon important în managementul bolilor inflamatorii intestinale, fiind utilizată atât pentru tratamentul fazelor active, cât și pentru menținerea remisiunii pe termen lung. Eficacitatea sa a fost dovedită în diverse afecțiuni inflamatorii ale intestinului.

Tratamentul colitei ulcerative: Mesalazina este considerată terapia de primă linie pentru colita ulcerativă ușoară până la moderată. În faza activă a bolii, medicamentul reduce inflamația mucoasei colonice, ameliorând simptome precum diareea, sângerările rectale, urgența defecației și durerile abdominale. Pentru colita ulcerativă distală (proctită sau proctosigmoidită), formele rectale de mesalazină (supozitoare sau clisme) sunt deosebit de eficiente, având avantajul administrării directe la locul inflamației. Pentru formele extinse de colită ulcerativă, se recomandă administrarea orală sau combinarea terapiei orale cu cea rectală pentru un efect sinergic. Dozele uzuale pentru tratamentul fazei active variază între 2-4,8 g pe zi, în funcție de severitatea bolii.

Menținerea remisiunii: După obținerea remisiunii clinice în colita ulcerativă, continuarea tratamentului cu mesalazină este esențială pentru prevenirea recăderilor. Studiile clinice au demonstrat că pacienții care continuă terapia de întreținere cu mesalazină au un risc semnificativ mai redus de recidivă comparativ cu cei care întrerup tratamentul. Pentru menținerea remisiunii, se utilizează doze mai mici decât în faza activă, de obicei între 1,5-2 g pe zi. Tratamentul de întreținere trebuie continuat pe termen lung, deoarece întreruperea sa crește riscul de reactivare a bolii. Administrarea o dată pe zi a formulărilor cu eliberare prelungită poate îmbunătăți aderența pacienților la tratamentul de întreținere.

Aplicații în boala Crohn: Eficacitatea mesalazinei în boala Crohn este mai limitată comparativ cu colita ulcerativă. Totuși, medicamentul poate fi util în formele ușoare de boală Crohn, în special cele care afectează colonul sau ileonul terminal. Mesalazina poate fi utilizată pentru inducerea remisiunii în cazurile ușoare sau ca terapie adjuvantă alături de alte medicamente. De asemenea, unele studii sugerează un beneficiu al mesalazinei în prevenirea recidivelor postoperatorii la pacienții cu boală Crohn care au suferit rezecții intestinale. Dozele recomandate sunt similare celor utilizate în colita ulcerativă, dar răspunsul terapeutic trebuie evaluat individual.

Proctosigmoidita și proctita: Mesalazina este deosebit de eficientă în tratamentul inflamațiilor localizate în partea distală a colonului și rect. Pentru proctită (inflamația rectului), supozitoarele cu mesalazină reprezintă tratamentul de elecție, asigurând o concentrație optimă a medicamentului la nivelul țesutului afectat. Pentru proctosigmoidită (inflamația rectului și a colonului sigmoid), clismele sau spumele rectale cu mesalazină sunt preferate, deoarece pot atinge zone mai extinse ale colonului distal. Aceste forme de administrare locală au avantajul unei expuneri directe a mucoasei afectate la medicament, cu absorbție sistemică minimă și, implicit, mai puține efecte adverse sistemice.

Rate de eficacitate și interval de timp: Eficacitatea mesalazinei variază în funcție de forma de boală și de severitatea acesteia. În colita ulcerativă ușoară până la moderată, aproximativ 40-70% dintre pacienți obțin o ameliorare semnificativă a simptomelor, iar 20-40% intră în remisiune completă după 4-8 săptămâni de tratament. Răspunsul clinic inițial poate fi observat în primele 2-4 săptămâni de tratament, dar remisiunea completă poate necesita 6-8 săptămâni sau mai mult. În proctită și proctosigmoidită, ratele de răspuns la tratamentul local cu mesalazină sunt mai ridicate, ajungând la 70-90%. Pentru menținerea remisiunii, continuarea tratamentului reduce riscul de recidivă cu aproximativ 60-70% comparativ cu placebo. Este important de menționat că eficacitatea tratamentului depinde de aderența pacientului la schema terapeutică prescrisă și de utilizarea dozelor adecvate.

Dozaj și administrare

Administrarea corectă a mesalazinei este esențială pentru obținerea beneficiilor terapeutice maxime. Dozajul și modul de administrare variază în funcție de forma farmaceutică, severitatea bolii și caracteristicile individuale ale pacientului.

Ghiduri de administrare orală: Comprimatele și capsulele de mesalazină trebuie înghițite întregi, fără a fi sfărâmate, mestecate sau divizate, pentru a păstra integritatea învelișului enteric care protejează medicamentul de aciditatea gastrică. În funcție de formulare, mesalazina poate fi administrată cu sau fără alimente. Preparatele cu eliberare întârziată se administrează de obicei pe stomacul gol, cu o oră înainte sau două ore după masă, pentru a optimiza eliberarea medicamentului în intestin. Formulările cu eliberare prelungită pot fi administrate indiferent de mese. Este important să se mențină un interval de cel puțin două ore între administrarea mesalazinei și utilizarea antiacidelor sau a medicamentelor care reduc aciditatea gastrică, deoarece acestea pot interfera cu eliberarea medicamentului.

Metode de administrare rectală: Formele rectale de mesalazină includ supozitoare, clisme și spume rectale. Supozitoarele se introduc în rect după evacuarea intestinului și se recomandă reținerea lor pentru cel puțin 1-3 ore, preferabil peste noapte. Clismele și spumele rectale se administrează după evacuarea intestinului, de preferință seara înainte de culcare. Pacientul trebuie să se poziționeze pe partea stângă, cu genunchiul drept îndoit, să introducă vârful aplicatorului în rect și să elibereze conținutul. După administrare, pacientul trebuie să rămână în această poziție pentru 5-10 minute, apoi să rețină medicamentul cât mai mult posibil, ideal 6-8 ore. Pentru eficacitate maximă, formele rectale trebuie administrate consecvent și corect, conform instrucțiunilor medicului.

Dozarea pentru adulți: În colita ulcerativă activă ușoară până la moderată, doza orală recomandată este de 2-4,8 g pe zi, divizată în 2-3 prize sau administrată o dată pe zi în cazul formulărilor cu eliberare prelungită. Pentru formele distale de colită ulcerativă, se recomandă combinarea terapiei orale cu cea rectală: supozitoare (1 g/zi) pentru proctită sau clisme (2-4 g/zi) pentru proctosigmoidită. Pentru menținerea remisiunii, dozele uzuale sunt de 1,5-2 g pe zi oral. Durata tratamentului în faza activă este de 6-8 săptămâni, iar terapia de întreținere continuă pe termen lung pentru prevenirea recăderilor.

Dozarea pentru copii: Mesalazina poate fi utilizată la copiii cu vârsta peste 5 ani pentru tratamentul colitei ulcerative. Dozele sunt ajustate în funcție de greutatea corporală. Pentru inducerea remisiunii, doza recomandată este de 30-50 mg/kg/zi, divizată în 2-3 prize, fără a depăși doza maximă de 4 g/zi. Pentru menținerea remisiunii, doza este de 15-30 mg/kg/zi. La copiii cu greutate sub 40 kg se recomandă jumătate din doza pentru adulți, iar la cei peste 40 kg se poate administra doza standard pentru adulți. Siguranța și eficacitatea mesalazinei la copiii sub 5 ani nu au fost stabilite.

Dozarea pentru pacienți vârstnici: La pacienții vârstnici, doza standard pentru adulți poate fi utilizată, dar este necesară o monitorizare atentă a funcției renale. Vârstnicii pot prezenta un risc crescut de nefrotoxicitate, astfel încât ajustarea dozei poate fi necesară la pacienții cu funcție renală compromisă. Se recomandă evaluarea funcției renale înainte de inițierea tratamentului și periodic pe parcursul acestuia. De asemenea, administrarea o dată pe zi a formulărilor cu eliberare prelungită poate îmbunătăți aderența la tratament la această categorie de pacienți.

Durata tratamentului: În faza activă a colitei ulcerative, tratamentul cu mesalazină durează de obicei 4-8 săptămâni, până la obținerea remisiunii clinice. După obținerea remisiunii, se recomandă continuarea tratamentului de întreținere pe termen lung pentru prevenirea recăderilor. Întreruperea prematură a tratamentului crește semnificativ riscul de reactivare a bolii. Durata optimă a terapiei de întreținere nu este clar stabilită, dar multe ghiduri recomandă continuarea indefinită a tratamentului, cu evaluări periodice ale raportului beneficiu-risc. Pacienții cu recăderi frecvente sau factori de risc pentru evoluție severă beneficiază cel mai mult de terapia de întreținere pe termen lung.

Efecte secundare ale mesalazinei

Deși mesalazina este în general bine tolerată, ca orice medicament, poate provoca efecte secundare. Majoritatea acestora sunt ușoare și tranzitorii, dar în rare cazuri pot apărea reacții adverse severe care necesită întreruperea tratamentului.

Efecte secundare comune

Efectele secundare frecvente ale mesalazinei includ greață, indigestie, dureri abdominale, diaree și flatulență. Aceste simptome sunt de obicei ușoare și tind să se amelioreze pe măsură ce organismul se adaptează la medicament. Alte efecte secundare comune includ dureri de cap, amețeli, oboseală și erupții cutanate. Incidența acestor reacții adverse variază între 3% și 10% dintre pacienți, în funcție de doza și forma de administrare. Formele rectale de mesalazină sunt asociate cu mai puține efecte secundare sistemice, dar pot provoca disconfort local, iritație sau senzație de presiune rectală.

Efecte gastrointestinale

Efectele gastrointestinale reprezintă cele mai frecvente reacții adverse ale mesalazinei. Acestea includ greață, vărsături, dureri abdominale, diaree, constipație și dispepsie. Simptomele sunt de obicei ușoare și tranzitorii, dar pot fi dificil de diferențiat de simptomele bolii de bază. În cazuri rare, mesalazina poate provoca pancreatită acută, manifestată prin dureri abdominale severe, greață și vărsături. Dacă apar astfel de simptome, tratamentul trebuie întrerupt imediat și se impune evaluarea medicală. La unii pacienți, poate apărea agravarea simptomelor colitei, care trebuie diferențiată de sindromul de intoleranță acută la mesalazină.

Dureri de cap și amețeli

Cefaleea reprezintă unul dintre cele mai frecvente efecte secundare ale mesalazinei, afectând aproximativ 2-10% dintre pacienți. Durerile de cap sunt de obicei ușoare până la moderate ca intensitate și tind să se amelioreze cu timpul. Amețelile apar mai rar și pot fi însoțite de vertij sau senzație de leșin. Aceste simptome sunt de obicei tranzitorii și nu necesită întreruperea tratamentului. Administrarea dozei zilnice seara poate reduce impactul acestor efecte secundare asupra activităților zilnice. În cazul durerilor de cap severe sau persistente, se recomandă consultarea medicului pentru evaluare și posibila ajustare a dozei.

Simptome respiratorii

Mesalazina poate provoca, rar, simptome respiratorii precum dispnee, tuse, bronhospasm sau pneumonită alergică. Aceste reacții apar mai frecvent la pacienții cu antecedente de astm bronșic sau hipersensibilitate la salicilați. Pneumonita eozinofilică indusă de mesalazină se manifestă prin tuse seacă, dispnee, febră și infiltrate pulmonare la examenul radiologic. În cazul apariției simptomelor respiratorii, se recomandă întreruperea tratamentului și evaluarea medicală promptă. Reintroducerea mesalazinei la pacienții care au dezvoltat reacții respiratorii severe nu este recomandată datorită riscului de recurență a simptomelor.

Reacții adverse grave

Probleme renale: Nefrotoxicitatea reprezintă una dintre cele mai serioase complicații ale tratamentului cu mesalazină. Aceasta poate lua forma nefritei interstițiale acute sau cronice, sindromului nefrotic sau insuficienței renale. Mecanismul exact al nefrotoxicității nu este pe deplin elucidat, dar pare să implice reacții de hipersensibilitate. Factorii de risc includ vârsta înaintată, bolile renale preexistente, deshidratarea și utilizarea concomitentă a altor medicamente nefrotoxice. Simptomele pot include scăderea volumului urinar, edeme, hipertensiune arterială și modificări ale parametrilor biochimici renali. Monitorizarea funcției renale prin determinarea periodică a creatininei serice și ureei este recomandată înainte și în timpul tratamentului cu mesalazină.

Sindromul de intoleranță acută la mesalazină: Sindromul de intoleranță acută la mesalazină este o reacție adversă rară, dar severă, care poate fi dificil de diferențiat de o exacerbare a bolii inflamatorii intestinale. Acesta se manifestă prin crampe abdominale, diaree sanguinolentă, febră, cefalee, erupții cutanate și, uneori, mialgii. Simptomele apar de obicei în primele săptămâni de tratament și se remit după întreruperea medicamentului. Mecanismul este probabil imunologic, similar cu reacțiile de hipersensibilitate. Diagnosticul se bazează pe relația temporală dintre inițierea tratamentului și apariția simptomelor, precum și pe ameliorarea acestora după întreruperea medicației. Reintroducerea mesalazinei la pacienții care au dezvoltat acest sindrom nu este recomandată.

Reacții de hipersensibilitate: Mesalazina poate provoca reacții de hipersensibilitate, variind de la ușoare (erupții cutanate, prurit) la severe (sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică). Alte manifestări pot include febră, limfadenopatie, artralgii, mialgii și eozinofilie. Pacienții cu antecedente de alergie la salicilați sau sulfasalazină prezintă un risc crescut. Reacțiile severe de hipersensibilitate necesită întreruperea imediată a tratamentului și, în unele cazuri, administrarea de corticosteroizi sistemici. Este important de menționat că sensibilitatea încrucișată între mesalazină și sulfasalazină există, dar nu este universală, astfel încât unii pacienți intoleranți la sulfasalazină pot tolera mesalazina.

Efecte cardiovasculare: Rar, mesalazina poate provoca miocardită sau pericardită, manifestate prin dureri toracice, dispnee, palpitații, modificări electrocardiografice și creșterea enzimelor cardiace. Aceste complicații apar de obicei în primele săptămâni de tratament și sunt mediate imunologic. Pacienții care dezvoltă simptome sugestive pentru afectare cardiacă trebuie evaluați prompt, iar tratamentul cu mesalazină trebuie întrerupt. Evoluția este de obicei favorabilă după oprirea medicamentului, dar pot fi necesare măsuri terapeutice suplimentare, inclusiv administrarea de antiinflamatoare sau corticosteroizi.

Tulburări hematologice: Mesalazina poate induce, rar, tulburări hematologice precum anemia aplastică, agranulocitoza, neutropenia, leucopenia sau trombocitopenia. Mecanismul exact nu este cunoscut, dar poate implica toxicitate directă asupra măduvei osoase sau reacții imunologice. Pacienții vârstnici sau cei care primesc concomitent alte medicamente mielosupresoare (azatioprină, 6-mercaptopurină) prezintă un risc mai mare. Simptomele includ fatigabilitate, paloare, infecții recurente, sângerări sau echimoze spontane. Monitorizarea periodică a hemoleucogramei este recomandată, în special în primele luni de tratament. În cazul apariției anomaliilor hematologice semnificative, tratamentul trebuie întrerupt.

Precauții și contraindicații

Utilizarea mesalazinei necesită anumite precauții și este contraindicată în anumite situații. Cunoașterea acestor aspecte este esențială pentru utilizarea sigură și eficientă a medicamentului.

Hipersensibilitate la salicilați: Mesalazina este contraindicată la pacienții cu hipersensibilitate cunoscută la salicilați sau la aminosalicilați. Pacienții cu antecedente de reacții alergice la aspirină sau alte antiinflamatoare nesteroidiene pot prezenta reacții încrucișate la mesalazină, deși acest lucru nu este universal. Simptomele de hipersensibilitate pot include erupții cutanate, prurit, urticarie, angioedem, bronhospasm, dispnee, febră, artralgii și, în cazuri severe, anafilaxie. La pacienții cu antecedente de alergie la sulfasalazină, mesalazina poate fi încercată cu precauție, sub supraveghere medicală atentă, deoarece sensibilitatea încrucișată există, dar nu este prezentă la toți pacienții.

Insuficiență renală și hepatică: Mesalazina trebuie utilizată cu precauție la pacienții cu insuficiență renală preexistentă, deoarece medicamentul este excretat predominant prin rinichi și poate exacerba disfuncția renală. Monitorizarea funcției renale este recomandată înainte de inițierea tratamentului, periodic în timpul acestuia și ori de câte ori apar simptome sugestive pentru afectare renală. La pacienții cu insuficiență renală severă, mesalazina este contraindicată. De asemenea, medicamentul trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu afecțiuni hepatice, deoarece au fost raportate cazuri de hepatotoxicitate. Evaluarea funcției hepatice este recomandată înainte și periodic în timpul tratamentului, în special la pacienții cu boli hepatice preexistente.

Afecțiuni medicale preexistente: Anumite afecțiuni medicale necesită precauții speciale în utilizarea mesalazinei. Pacienții cu antecedente de astm bronșic pot prezenta un risc crescut de bronhospasm. Cei cu antecedente de pericardită sau miocardită trebuie monitorizați atent pentru simptome de recidivă. Pacienții cu deficit de glucozo-6-fosfat dehidrogenază pot dezvolta anemie hemolitică. Mesalazina trebuie utilizată cu precauție la pacienții cu obstrucție a tractului gastrointestinal, deoarece poate interfera cu tranzitul medicamentului. De asemenea, pacienții cu dermatită atopică sau eczemă pot prezenta un risc crescut de reacții cutanate.

Sarcina și alăptarea: Mesalazina este clasificată în categoria B de risc în sarcină, ceea ce înseamnă că studiile pe animale nu au demonstrat riscuri pentru făt, dar nu există studii controlate adecvate la femeile gravide. Totuși, datele disponibile din utilizarea clinică nu au evidențiat un risc crescut de malformații congenitale. Beneficiul potențial al tratamentului pentru mamă trebuie pus în balanță cu riscurile potențiale pentru făt. În general, continuarea tratamentului cu mesalazină în timpul sarcinii este recomandată pentru a menține remisiunea bolii inflamatorii intestinale, deoarece activitatea bolii poate avea consecințe negative asupra sarcinii. Mesalazina și metabolitul său N-acetil-5-ASA sunt excretate în laptele matern în cantități mici. Alăptarea nu este contraindicată în timpul tratamentului cu mesalazină, dar sugarul trebuie monitorizat pentru eventuale efecte adverse, în special diaree.

Cerințe de monitorizare: Tratamentul cu mesalazină necesită monitorizare periodică pentru detectarea precoce a eventualelor efecte adverse. Înainte de inițierea tratamentului, se recomandă evaluarea funcției renale și hepatice, precum și o hemoleucogramă completă. În timpul tratamentului, funcția renală trebuie monitorizată periodic, în special în primele 3-6 luni, apoi la intervale regulate. La pacienții cu factori de risc pentru nefrotoxicitate, monitorizarea trebuie să fie mai frecventă. De asemenea, se recomandă monitorizarea periodică a funcției hepatice și a parametrilor hematologici. Pacienții trebuie instruiți să raporteze prompt orice simptome sugestive pentru efecte adverse, precum dureri abdominale severe, febră, erupții cutanate, dureri toracice, dispnee sau modificări ale aspectului urinei.

Interacțiuni medicamentoase

Mesalazina poate interacționa cu diverse medicamente, influențând eficacitatea sau siguranța tratamentului. Cunoașterea acestor interacțiuni este importantă pentru optimizarea terapiei și prevenirea efectelor adverse.

AINS și aspirină: Administrarea concomitentă a mesalazinei cu antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) sau aspirină poate crește riscul de efecte adverse gastrointestinale și renale. Ambele clase de medicamente pot provoca nefrotoxicitate, iar utilizarea lor simultană poate avea un efect aditiv asupra rinichilor. De asemenea, AINS pot exacerba simptomele bolilor inflamatorii intestinale la unii pacienți. Dacă utilizarea concomitentă nu poate fi evitată, se recomandă monitorizarea atentă a funcției renale și a simptomelor gastrointestinale. Pacienții trebuie sfătuiți să mențină o hidratare adecvată pentru a reduce riscul de nefrotoxicitate.

Antiacide și medicamente care reduc aciditatea: Antiacidele și medicamentele care reduc aciditatea gastrică, precum inhibitorii pompei de protoni sau antagoniștii receptorilor H2, pot interfera cu eliberarea mesalazinei din formulările cu înveliș enteric. Aceste medicamente cresc pH-ul gastric, ceea ce poate duce la dizolvarea prematură a învelișului enteric și eliberarea medicamentului în stomac, reducând astfel eficacitatea terapeutică și crescând riscul de efecte adverse gastrice. Se recomandă administrarea mesalazinei la cel puțin 2 ore înainte sau după utilizarea antiacidelor. În cazul tratamentului cronic cu inhibitori ai pompei de protoni sau antagoniști ai receptorilor H2, poate fi necesară ajustarea dozei de mesalazină sau utilizarea unor formulări alternative.

Imunosupresoare: Mesalazina poate interacționa cu medicamentele imunosupresoare utilizate în tratamentul bolilor inflamatorii intestinale, precum azatioprina sau 6-mercaptopurina. Mesalazina poate inhiba enzima tiopurin-metiltransferaza (TPMT), responsabilă de metabolizarea acestor medicamente, crescând astfel concentrațiile lor plasmatice și riscul de mielosupresie. Această interacțiune este dependentă de doză și poate necesita ajustarea dozei de imunosupresor. Monitorizarea atentă a parametrilor hematologici este esențială la pacienții care primesc această combinație terapeutică. În cazul apariției semnelor de mielosupresie (leucopenie, trombocitopenie), poate fi necesară reducerea dozei de imunosupresor.

Anticoagulante: Administrarea concomitentă a mesalazinei cu anticoagulante precum warfarina poate crește riscul de sângerare. Mesalazina poate deplasa warfarina de pe proteinele plasmatice, crescând astfel fracția liberă, farmacologic activă a anticoagulantului. De asemenea, mesalazina poate inhiba agregarea plachetară, potențând efectul anticoagulantelor. La pacienții care primesc această combinație, se recomandă monitorizarea atentă a parametrilor de coagulare, în special a raportului internațional normalizat (INR), și ajustarea dozei de anticoagulant dacă este necesar. Pacienții trebuie instruiți să raporteze prompt orice semne de sângerare, precum echimoze spontane, sângerări gingivale sau epistaxis.

Interferența cu testele de laborator: Mesalazina poate interfera cu anumite teste de laborator, conducând la rezultate fals pozitive sau fals negative. Metabolitul N-acetil-5-ASA poate interfera cu măsurarea normetanefrinei urinare prin cromatografie lichidă cu detecție electrochimică, conducând la rezultate fals pozitive. Acest aspect este important în contextul screening-ului pentru feocromocitom sau paragangliom. De asemenea, mesalazina poate interfera cu testele care utilizează reacția diazo pentru determinarea bilirubinei, precum și cu anumite metode de măsurare a glicemiei. Medicii și personalul de laborator trebuie informați despre tratamentul cu mesalazină pentru interpretarea corectă a rezultatelor testelor. În unele cazuri, poate fi necesară utilizarea unor metode alternative de testare.

Întrebări frecvente

Cât timp durează până când mesalazina începe să acționeze?

Efectele terapeutice ale mesalazinei pot fi observate în primele 1-3 săptămâni de tratament, deși ameliorarea completă a simptomelor poate necesita până la 4-8 săptămâni. La pacienții cu forme distale de colită ulcerativă tratați cu preparate rectale, ameliorarea poate apărea mai rapid, uneori chiar în primele zile. Este important să continuați tratamentul conform prescripției medicale, chiar dacă simptomele nu se ameliorează imediat.

Pot să opresc administrarea mesalazinei odată ce simptomele mele se ameliorează?

Nu este recomandat să întrerupeți tratamentul cu mesalazină fără consultarea medicului, chiar dacă simptomele s-au ameliorat. Întreruperea prematură a tratamentului crește semnificativ riscul de recidivă a bolii. În colita ulcerativă, mesalazina este adesea utilizată ca terapie de întreținere pe termen lung pentru a menține remisiunea și a preveni recurența simptomelor. Medicul dumneavoastră va evalua periodic necesitatea continuării tratamentului și va ajusta doza în funcție de evoluția clinică.

Este mesalazina un imunosupresor?

Mesalazina nu este un medicament imunosupresor, ci un agent antiinflamator local care acționează predominant la nivelul mucoasei intestinale. Spre deosebire de corticosteroizi, azatioprină sau medicamentele biologice, mesalazina nu suprimă sistemul imunitar la nivel sistemic, ceea ce explică profilul său favorabil de siguranță. Acest aspect este important pentru pacienții care necesită tratament pe termen lung, deoarece riscul de infecții oportuniste asociat cu imunosupresia este minim în cazul mesalazinei.

Ce ar trebui să fac dacă uit să iau o doză de mesalazină?

Dacă uitați să luați o doză de mesalazină, administrați-o imediat ce vă amintiți, cu excepția cazului în care este aproape timpul pentru următoarea doză. În această situație, săriți doza uitată și continuați cu schema obișnuită. Nu luați o doză dublă pentru a compensa doza uitată, deoarece acest lucru poate crește riscul de efecte adverse. Pentru a evita omiterea dozelor, încercați să integrați administrarea medicamentului în rutina zilnică și folosiți eventual un organizator de medicamente sau o alarmă.

Cauzează mesalazina creștere în greutate?

Creșterea în greutate nu este raportată ca un efect secundar frecvent al tratamentului cu mesalazină. Studiile clinice și experiența post-marketing nu au evidențiat o asociere semnificativă între utilizarea mesalazinei și modificările ponderale. Dacă observați o creștere în greutate în timpul tratamentului, aceasta poate fi atribuită mai degrabă ameliorării bolii de bază, îmbunătățirii apetitului sau altor factori precum modificări ale dietei sau nivelului de activitate fizică.

Pot consuma alcool în timpul tratamentului cu mesalazină?

Consumul moderat de alcool nu interferă direct cu mesalazina, însă alcoolul poate irita mucoasa gastrointestinală și poate exacerba simptomele bolilor inflamatorii intestinale la unii pacienți. De asemenea, alcoolul poate crește riscul de efecte adverse gastrointestinale ale mesalazinei. Este recomandat să discutați cu medicul dumneavoastră despre consumul de alcool și să evitați băuturile alcoolice în perioadele de activitate a bolii sau dacă observați că acestea vă agravează simptomele.

Cum trebuie păstrată mesalazina?

Mesalazina trebuie păstrată la temperatura camerei (15-30°C), într-un loc uscat, ferit de lumină directă și umiditate. Nu păstrați medicamentul în baie sau în alte locuri cu umiditate ridicată. Păstrați mesalazina în ambalajul original, bine închis, și nu scoateți agentul deshidratant din recipient, dacă acesta există. Țineți medicamentul departe de accesul copiilor și nu utilizați preparatele de mesalazină după data de expirare înscrisă pe ambalaj.

Care este diferența dintre mesalazină și sulfasalazină?

Sulfasalazina este un precursor al mesalazinei, fiind compusă din mesalazină (acid 5-aminosalicilic) legată de sulfapiridină printr-o legătură azo. În colon, bacteriile intestinale scindează această legătură, eliberând mesalazina, care reprezintă componenta activă terapeutic. Principala diferență constă în profilul de efecte adverse: sulfasalazina cauzează mai frecvent reacții adverse datorită componentei sulfapiridină, inclusiv greață, cefalee, reacții alergice și oligospermie reversibilă. Mesalazina este de obicei mai bine tolerată, fiind preferată la pacienții care nu tolerează sulfasalazina.

Pot lua analgezice disponibile fără prescripție medicală împreună cu mesalazina?

Utilizarea analgezicelor fără prescripție medicală, în special a antiinflamatoarelor nesteroidiene (AINS) precum ibuprofenul sau aspirina, trebuie discutată cu medicul dumneavoastră înainte de a le asocia cu mesalazina. AINS pot exacerba simptomele bolilor inflamatorii intestinale la unii pacienți și pot crește riscul de efecte adverse renale când sunt administrate concomitent cu mesalazina. Paracetamolul este considerat în general o opțiune mai sigură pentru calmarea durerii în timpul tratamentului cu mesalazină.

Concluzie

Mesalazina reprezintă un pilon esențial în tratamentul bolilor inflamatorii intestinale, oferind o opțiune terapeutică eficientă și relativ sigură pentru pacienții cu colită ulcerativă și, în anumite cazuri, boală Crohn. Acționând local la nivelul mucoasei intestinale, acest medicament reduce inflamația fără a suprima sistemul imunitar la nivel sistemic, ceea ce îl face adecvat pentru utilizarea pe termen lung. Disponibilă în diverse forme farmaceutice, mesalazina poate fi adaptată nevoilor individuale ale pacienților, permițând tratamentul țintit al diferitelor segmente ale tractului gastrointestinal. Deși majoritatea pacienților tolerează bine acest medicament, monitorizarea atentă și respectarea recomandărilor medicale sunt esențiale pentru maximizarea beneficiilor terapeutice și minimizarea potențialelor efecte adverse.

Ti s-a parut folositor acest articol?

Da
Nu

Surse Articol

Ham, M., & Moss, A. C. (2012). Mesalamine in the treatment and maintenance of remission of ulcerative colitis. Expert review of clinical pharmacology, 5(2), 113-123.

https://www.tandfonline.com/doi/abs/10.1586/ecp.12.2

Prantera, C., Cottone, M., Pallone, F., Annese, V., Franzè, A., Cerutti, R., ... & Cooperative Study Group. (1999). Mesalamine in the treatment of mild to moderate active Crohn's ileitis: results of a randomized, multicenter trial. Gastroenterology, 116(3), 521-526.

https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0016508599701721

Dr. Aurora Albu

Consultați întotdeauna un Specialist Medical

Informațiile furnizate în acest articol au caracter informativ și educativ, și nu ar trebui interpretate ca sfaturi medicale personalizate. Este important de înțeles că, deși suntem profesioniști în domeniul medical, perspectivele pe care le oferim se bazează pe cercetări generale și studii. Acestea nu sunt adaptate nevoilor individuale. Prin urmare, este esențial să consultați direct un medic care vă poate oferi sfaturi medicale personalizate, relevante pentru situația dvs. specifică.